НОВОСТИ. Лекарственные средства
Нестероидные противовоспалительные средства влияют на мембраны клеток
Американские ученые обнаружили важный механизм неспецифического действия лекарственных средств - аллостерическую модуляцию функции белков.
Результаты открытия позволят заранее получать информацию о возможных побочных эффектах новых молекул. Было обнаружено, что три распространенных препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств по этому механизму изменяют поведение ферментов, на которые не действуют напрямую.
Исходно исследователи рассматривали роль клеточной мембраны в регуляции активности «клеточных ножниц», группы ферментов, расположенных в мембране и называемых еще ромбоидными протеазами (rhomboid proteases). Их роль состоит в расщеплении белков либо с целью их последующего разрушения, либо в ходе передачи сигнала. Для правильной работы ромбоидных протеаз важна специфичность их взаимодействия с субстратами, чтобы разрезались правильно выбранные белки. Обычные субстраты для этих ферментов обладают нестабильной структурой трансмембранных участков.
Как выяснилось, изменение физических свойств мембраны, предоставляющей «опору» белкам, приводит к тому, что ромбоидные протеазы проявляют активность в отношении более стабильных молекул и разрезают свои субстраты в нетипичных местах. После обработки клеток химическими веществами, которые увеличивали гибкость мембраны, нарушалось правильное расщепление белка-предшественника амилоида и некоторых других.
При обработке клеток некоторыми из НПВС (флурбипрофеном, индометацином и сулиндаком) в концентрациях, близких к таковым в плазме пациентов, тоже повышалась гибкость мембран, и увеличивалось количество молекул, в отношении которых проявляли активность ромбоидные протеазы. Возможно, что этот механизм отвечает за побочное действие НПВС при их продолжительном применении.
Для оценки физических свойств мембран клеток авторы оценивали температуру их плавления. Они предлагают использовать этот метод в доклинических исследованиях новых лекарственных средств.
Читайте также
Ученые описали ранее неизвестный механизм взаимодействия микробиоты кишечника с распространенными лекарствами. Авторы также планируют узнать, как микробы влияют на...
Управление по контролю лекарственных средств и изделий медицинского назначения Великобритании (MHRA) одобрило препарат Kisunla (донанемаб) от Eli Lilly, предназначенный для лечения ранней...
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило применение препарата Дупиксент от Sanofi и Regeneron для лечения...
У пациентов с диабетом 1-го и 2-го типов, на фоне отсрочки в старте терапии статинами после первой рекомендации, наблюдалась более высокая частота сердечно-сосудистых...
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило два первых биоаналога популярного препарата Эйлеа...
В России зарегистрирован первый в мире и классе таргетный препарат для лечения болезни Бехтерева, он показал высокую эффективность и безопасность по результатам клинических испытаний...
Компания Eli Lilly сообщила, что ее препарат для снижения массы тела оказался эффективен в уменьшении количества приступов апноэ сна. Об этом свидетельствуют результаты...
Известно, что длительная терапия бета-блокаторами после инфаркта миокарда снижает смертность примерно на 20%. Однако эти исследования проводились преимущественно...
предназначенного для лечения анемии. Теперь препарат может применяться в качестве первой линии терапии трансфузионно-зависимой анемии при миелодиспластических синдромах...
САМЫЕ ЧИТАЕМЫЕ СТАТЬИ
- Нормы роста и веса детей – данные ВОЗ
- Зеленые выделения из влагалища: причины и лечение
- Анатомо-физиологические особенности дыхательной системы у детей
- Насморк с кровью: причины симптома и способы лечения
- Анатомо-физиологические особенности сердечно-сосудистой системы у детей
- Анатомо-физиологические особенности пищеварительной системы у детей
- Анатомо-физиологические особенности мочевыделительной системы у детей
- Сравнительная характеристика параметров функции внешнего дыхания (обзор литературы)
- Современные представления о норме и патологических отклонениях размеров восходящей аорты при приобретенных пороках сердца
- Анатомо-физиологические особенности детей
- Анатомо-физиологические особенности костно-мышечной системы у детей
- Паллиативная химиотерапия рака: основные понятия и особенности (oбзор литературы)
- Что можно и что нельзя делать после удаления аппендицита
- Увеличенные яичники: симптомы, причины и лечение
- О чем говорит головная боль за ухом? Причины, симптомы и лечение
- Характер мужчины проявляется в выборе позы для секса
- Армянская ассоциация медицинского туризма (ААМТ)
- Желтые выделения из влагалища: причины и лечение
- Рвота у ребенка без температуры: возможные причины
- Применение летрозола для стимуляции овуляции
- Врожденные аномалии и пороки развития
- КАТИОНОРМ – представитель нового поколения искусственных слез для симптоматической терапии синдрома “сухого глаза”
- Арам Бадалян: Родинку трогать нельзя?
- Как снизить риск инсульта. erebunimed.com
- Новейшие достижения онкологии в МЦ «Наири»: интервью с Артемом Степаняном. nairimed.com
- Применение противоспаечных средств в профилактике спаечной болезни живота (oбзор литературы)
- Вздутие живота при месячных: 7 способов справиться с неприятным ощущением
- Как избавиться от лямблий — 25 эффективных рецептов народной медицины
- Онкология является самой быстроразвивающейся отраслью медицины: интервью с Левоном Бадаляном
- Компресс при ангине: будет ли полезным прогревание горла?
- Лечение марганцовкой
- Некоторые новые подходы к системной терапии метипредом больных ревматоидным артритом
- Медицинские информационные системы.Информационная система для интегрального фармацевтического и здравоохранного мониторинга
- Фармацевтическая опека
- Подходы к оперативному лечению костно-хрящевых экзостозов
- Повреждения при родах
- Курение марихуаны влияет на потенцию
- Инциденталома надпочечников
- Почему противозачаточные увеличивают грудь?
- Применение индинола и эпигаллата при аденомиозе